DESCUBIERTA NUEVA FORMA DE DESTRUIR ENZIMAS DEL CÁNCER

Las proteínas quinasas son enzimas que modifican un sustrato mediante un proceso de fosforilación, ya sea para activar o desactivar a dicho sustrato, teniendo gran importancia en el ajuste de las proteínas celulares. Estas moléculas, en un estado anómalo, pueden estimular la formación de tumores, por lo que, comprensiblemente, son uno de los objetivos de los medicamentos contra el cáncer.

Existen aproximadamente 514 quinasas en el ser humano, es decir, el 2,5% de todo el genoma humano. Por ello es necesario saber que moléculas de esta clase pueden descomponerse y qué fármacos son más eficientes.

Un artículo publicado en la revista Cell presenta un mapa con 200 de estas proteínas, para facilitar a los científicos trabajando en este campo el diseño de moléculas específicas para la descomposición de cada quinasa. Esto daría como resultado medicamentos más efectivos que los tratamientos existentes en la actualidad.

Respecto a la farmacología: el medicamento funciona como un inhibidor cuando se une a las quinasas, impide su actuación y de esta forma reduce el crecimiento tumoral o directamente induce su muerte. Sin embargo, de forma similar a como ocurre con los antibióticos y las bacterias, los tumores pueden sobrepasar los fármacos y volverse resistentes a ellos.

Dicho problema ha sido resuelto mediante una “técnica” que directamente destruye las proteínas que han eludido los fármacos estándar. A este método se le denomina degradación de proteínas dirigida (TPD), aprovechando el mecanismo interno de las células para eliminar aquellas proteínas deterioradas.

Por otra parte, las moléculas utilizadas se denominan degradadores, especialmente diseñadas para acoplarse, con un lado degradador que se enlaza con una quinasa específica y otro que se a la enzima ubiquitina ligasa E3. Dicha enzima marca a la quinasa con la proteína ubiquitina, que a su vez atrae al proteosoma, eliminando este último a la quinasa.

Fuente: Infosalus